由端到端人工智能驅(qū)動(dòng)的藥物研發(fā)公司英矽智能（Insilico Medicine）最新宣布，已利用其自主研發(fā)的人工智能平臺(tái)，提名了靶向QPCTL的臨床前候選化合物用于創(chuàng)新的腫瘤免疫治療。

這是英矽智能與復(fù)星醫(yī)藥戰(zhàn)略合作中達(dá)到的第一個(gè)重要里程碑。英矽智能和復(fù)星醫(yī)藥目前正在共同開展用于新藥臨床試驗(yàn)申請(qǐng)的研究，以盡快將該項(xiàng)目推進(jìn)到臨床試驗(yàn)階段。

值得關(guān)注的是，在這次與復(fù)星醫(yī)藥的合作中，英矽智能利用人工智能技術(shù)刷新了藥物研發(fā)的速度，并實(shí)現(xiàn)了項(xiàng)目的新穎性。在宣布合作后不到40天內(nèi)，研發(fā)團(tuán)隊(duì)成功提名了QPCTL項(xiàng)目的臨床前候選藥物，并啟動(dòng)了用于新藥臨床試驗(yàn)申報(bào)的臨床前研究。

ISM004-1057D是英矽智能為合作項(xiàng)目開發(fā)的首個(gè)臨床前候選化合物，是一種靶向QPCTL靶點(diǎn)的潛在全球首創(chuàng)小分子抑制劑。QPCTL對(duì)CD47上焦谷氨酸的形成起著關(guān)鍵作用，這一修飾是CD47與配體SIRPα相互作用所必需的。CD47是一種廣泛表達(dá)于多種癌細(xì)胞表面的糖蛋白，通過(guò)與免疫細(xì)胞表面SIRPα相互作用，釋放“別吃我”信號(hào)來(lái)保護(hù)腫瘤細(xì)胞免受天然免疫系統(tǒng)監(jiān)視。QPCT0L小分子抑制劑可模擬CD47抗體的治療效果，通過(guò)阻斷該信號(hào)，來(lái)達(dá)到抗腫瘤效果。

在體內(nèi)臨床前研究中，ISM004-1057D在血液腫瘤和實(shí)體腫瘤中都顯示出抗腫瘤的功效，并表現(xiàn)出良好的藥代動(dòng)力學(xué)特征和安全性，具有進(jìn)一步臨床開發(fā)價(jià)值。此外，作為靶向QPCTL的小分子抑制劑，ISM004-1057D不僅具有較高的腫瘤滲透性，還能降低血液學(xué)毒副作用避免抗原沉沒(méi)，而這正是目前大多數(shù)CD47抗體藥物常見的副作用。 復(fù)星醫(yī)藥執(zhí)行總裁、全球研發(fā)中心總裁兼首席醫(yī)學(xué)官回愛(ài)民博士表示：“創(chuàng)新一直是復(fù)星醫(yī)藥最核心的發(fā)展驅(qū)動(dòng)力，人工智能平臺(tái)作為變革性的創(chuàng)新技術(shù)，可大大提升新藥創(chuàng)新的效率，為醫(yī)藥創(chuàng)新提供有力支撐。”

英矽智能與復(fù)星醫(yī)藥的戰(zhàn)略合作始于2022年1月，在這一創(chuàng)新的合作中，雙方的科學(xué)家和技術(shù)專家并肩協(xié)作，將英矽智能端到端人工智能驅(qū)動(dòng)的藥物發(fā)現(xiàn)平臺(tái)與復(fù)星醫(yī)藥的臨床開發(fā)和商業(yè)推廣能力相結(jié)合，共同研發(fā)創(chuàng)新藥物和療法的組合。

據(jù)悉，主導(dǎo)實(shí)驗(yàn)測(cè)試的英矽智能上海研發(fā)中心已落地張江藥谷。上海研發(fā)中心負(fù)責(zé)將人工智能發(fā)現(xiàn)的新藥推進(jìn)到臨床試驗(yàn)階段，并建立廣泛的臨床前和臨床階段創(chuàng)新藥物管線。目前，中心已在癌癥、纖維化、免疫性疾病等領(lǐng)域建立了多條臨床前在研管線。中心還與多家國(guó)內(nèi)藥企簽署了合作協(xié)議，用人工智能賦能新藥研發(fā)。